Гентамицин для собак: характеристики препарата и его применение

Гентамицин для собак: характеристики препарата и его применение

Среди современных антибиотиков хватает особо мощных и действенных препаратов, которые в некоторых случаях способны спасти животному жизнь. К сожалению, далеко не все из них доступны по цене, да и в аптеках их без рецепта приобрести не получится. На помощь собаководу приходят давно известные и вполне эффективные средства, одним из которых является Гентамицин.

Что это такое?

Препарат, несмотря на некоторую «анахроничность», пользуется довольно высоким спросом в ветеринарии. Принадлежит он к группе аминогликозидных антибиотиков, синтезированных еще в прошлом веке. Важной отличительной чертой этого лекарственного препарата является его специфичность: он действует только на грамотрицательные микроорганизмы, лечить им инфекции, вызванные грамположительной микрофлорой, практически бесполезно.

Именно поэтому Гентамицин для собак ни в коем случае не применяют «на глазок». Колоть это лекарство можно только в тех случаях, когда точно известен возбудитель и степень его чувствительности к препарату. Выяснить это можно, только вырастив культуру из взятого патологического материала (мазки и т. д.).

Может быть использован при лечении заболеваний суставов (артритах и артрозах), а также в случаях острых респираторных болезней верхних и нижних дыхательных путей. Отметим, что препарат хорошо себя показал как при терапии первичных инфекций, так и при устранении вторичных патологий, появившихся на фоне недугов вирусной этиологии.

Хорошие результаты были получены при лечении многих заболеваний желудочно-кишечного тракта в случае, если возбудитель относится к грамотрицательной микрофлоре. Выводится лекарство на 90% почками, так что его применяют и при терапии болезней выводящих путей, хотя теоретически с собаками так делать нельзя (см. ниже).

Токсическое действие и меры предосторожности

На ветеринарных сайтах при желании можно отыскать огромный перечень случаев, в которых описываемый нами препарат показал себя далеко не с лучшей стороны. Часто тяжелые побочные эффекты – результат безграмотного его применения. Мы бы хотели напомнить о тех аспектах, которые всегда нужно иметь в виду, планируя лечить гентамицином животное. Выраженные токсические эффекты препарата проявляются не на «пустом месте»:

  • Ни в коем случае не используйте Гентамицин для животных в тех случаях, когда у питомца есть хоть какие-то проблемы с почками. Для кошек этот антибиотик может применяться при лечении мочевыводящих путей, а вот в случае собак так делать настоятельно не рекомендуется.
  • Никогда не применяйте этот препарат, если животному уже вводятся иные аминогликозиды или какие-то другие антибиотики. Особенно, в этом плане, опасны распространенные сегодня цефалоспорины. В «тандеме» с гентамицином они образуют множество очень токсичных соединений, которые сильно бьют по почкам и печени. В тяжелых случаях возможно развитие острой почечной и печеночной недостаточности.
  • Антибиотик этого вида никогда не используется одновременно с миорелаксантами (то есть веществами, способствующими расслаблению мышц).
  • Также строго запрещено его одновременное применение с мочегонными средствами (особенно с фуросемидом).

Иногда приходится идти на прямое нарушение рекомендаций производителя и применять лекарство в сочетании с иными средствами. При этом введение гентамицина обязательно должен контролировать опытный ветеринар. При появлении любых негативных признаков применение антибиотика резко прекращают во избежание тяжелых последствий для организма животного.

Внимание! Использование этого препарата на протяжении более 7-8 дней может вызвать также тяжелое поражение нервной системы и, в особенности, ушного нерва. Даже если собака останется жива, ее слух необратимо пострадает. Не пренебрегайте рекомендациями, которые были даны лечащим ветеринаром!

Положительной и отрицательной чертой этого препарата является резкое нарастание его концентрации во всех биологических жидкостях и тканях сразу после введения (на протяжении часа) и высокая проникающая способность. Так, лекарство легко проникает в брюшную и грудную полость, что весьма ценно при лечении перитонитов и плевритов. Но в то же время средство настолько же просто проходит сквозь плацентарный барьер, а потому его назначают беременным животным только в самых крайних случаях. Дело в том, что препарат может оказать крайне негативное влияние на состояние нервной системы плодов, что приведет к рождению недоразвитого, нежизнеспособного потомства.

Еще одно замечание по поводу токсических эффектов. Лекарство ни в коем случае не вводят одновременно с хлорамфениколом! Это чревато крайне тяжелыми последствиями. Помимо этого, лучше всячески избегать одновременного его назначения вместе со всеми пенициллинами, эритромицином, всеми сульфаниламидами. С крайней осторожностью его вводят одновременно с препаратами, ухудшающими свертываемость крови (гепарин). Наконец, уколы Гентамицина несовместимы с назначением поливитаминных комплексов, в которых содержится хотя бы один витамин из группы В.

В противном случае антибиотик образует с ними стойкие токсические соединения, которые не добавят здоровья печени и почкам животного. Особенно это касается маленьких щенят, которых такой «коктейль» легко может убить!

Какова дозировка гентамицина для собак? Она достаточно простая – по 1,1 мл раствора на каждые… 10 килограмм живой массы. Так как далеко не все псы отличаются такими габаритами, проще воспользоваться дозировкой, предусматривающей введение 4,4 мг действующего вещества на каждый килограмм, два раза в день. Такая доза применяется в первый день. Начиная со вторых суток, дозировку сокращают ровно в два раза, лекарство дают раз в день. Для щенят и молодых собак (последнее – по усмотрению ветеринара) также применяют ополовиненную дозу. Длительность лечения – не менее трех, но не более пяти дней. Если по каким-то причинам сроки терапии затягиваются, животное ежедневно должно осматриваться ветеринаром.

ГЕНТАМИЦИН 8% инструкция по применению

Лекарственная форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, вода д/и.

Расфасован по 100 мл в герметично закрытые стеклянные флаконы. Каждый флакон помещен в индивидуальную картонную коробку в комплекте с инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Антибактериальный препарат группы аминогликозидов.

Гентамицина сульфат обладает бактерицидным действием. Активен в основном в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Еscherichia coli, Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. Препарат не активен в отношении анаэробных бактерий, грибов, вирусов, микоплазм и простейших. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

После п/к и в/м введения препарата гентамицина сульфат быстро всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация гентамицина в сыворотке крови достигается через 30-60 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови низкое (менее 25%), распределяется во внеклеточной жидкости во всех тканях организма, бронхиальном секрете, синовиальной жидкости. Гентамицин проникает через плацентарный барьер, но не обладает возможностью проникать внутрь клеток и полость абсцесса. Выводится в основном с мочой в неизменном виде.

Гентамицин, раствор для инъекций, 8% по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам согласно (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата ГЕНТАМИЦИН, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, 8%

Лечение у крупного рогатого скота, свиней, собак и кошек первичных и вторичных бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к гентамицину, в т.ч.:

— инфекций респираторного тракта;

— инфекций костей и суставов;

— инфекций кожи и мягких тканей;

Спортивным лошадям препарат применяют при инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Порядок применения

Гентамицин, раствор для инъекций, 8% применяют крупному рогатому скоту и свиньям в/м в разовой дозе 0.5 мл на 10 кг массы тела животного (4 мг гентамицина на 1 кг) 2 раза/сут с интервалом в 12 ч в течение 5 дней.

Собакам и кошкам препарат вводят п/к в разовой дозе 0.5 мл на 10 кг массы тела животного (4 мг гентамицина на 1 кг) 2 раза/сут с интервалом в 12 ч в течение 5 дней.

Читать еще:  Гастроэнтероколит у кошек — особенности развития и лечения тяжелейшей патологии

Спортивным лошадям препарат вводят в/в в разовой дозе 8.25 мл на 100 кг массы тела животного (6.6 мг гентамицина на 1 кг) 1 раз/сут в течение 3-5 дней.

Рекомендуется взвешивать животных для определения точной дозы препарата. При лечении животных массой менее 2 кг препарат можно использовать в разведенном виде. Для разведения препарата используют физиологический раствор.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае несоблюдения установленного срока повторного применения препарата следует применить его как можно быстрее, в той же дозе и по той же схеме.

Побочные эффекты

Побочных явлений и осложнений у животных при применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией, как правило, не наблюдается. Возможно возникновение аллергических реакций у животных. Иногда: появление раздражения в месте инъекции.

При передозировке у животных могут наблюдаться нарушения функции почек, снижение слуха, вестибулярные расстройства, нейротоксические явления. В этом случае применение препарата немедленно прекращают, животному назначают средства симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания к применению препарата ГЕНТАМИЦИН, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, 8%

— нарушение функции почек;

— нарушение функции слухового и вестибулярного аппаратов;

— индивидуальная повышенная чувствительность животных к компонентам лекарственного препарата.

Особые указания и меры личной профилактики

Препарат не предназначен для применения беременным самкам и новорожденным животным. Препарат можно применять лактирующим самкам.

При возникновении аллергических реакций у животных применение препарата прекращают и назначают антигистаминные средства.

В случае применения препарата в терапевтической дозе более 7 дней возможны нарушения функции почек, особенно у кошек, а также снижение слуха и вестибулярные расстройства у животных.

При применении препарата животным во время наркоза, а также высокопродуктивным коровам сразу после родов могут наблюдаться симптомы нервно-мышечной блокады. В этом случае в качестве антидота назначают препараты кальция.

Не допускается одновременное или последовательное применение препарата Гентамицин, раствор для инъекций, 8% с другими ото- или нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, апрамицином, неомицином), а также диуретиками и миорелаксантами.

Убой крупного рогатого скота на мясо разрешается не ранее чем через 90 дней после последнего введения лекарственного препарата, свиней — не ранее чем через 60 дней. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, может быть использовано для кормления пушных зверей.

Молоко коров можно использовать в пищу не ранее чем через 3 дня после последнего применения препарата. Молоко, полученное от коров до этого срока, можно использовать после кипячения для кормления животных.

Меры личной профилактики

При работе с препаратом Гентамицин, раствор для инъекций, 8% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы следует тщательно вымыть с мылом руки.

Людям с повышенной чувствительностью к аминогликозидам следует избегать прямого контакта с препаратом. При случайном попадании лекарственного препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо смыть обильным количеством проточной воды; при попадании в глаза — немедленно промыть их водой, при необходимости обратиться к врачу.

Условия хранения ГЕНТАМИЦИН 8%

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0°С до 25°С.

После первого вскрытия препарат необходимо использовать в течение 28 суток.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Гентамицин для собак: характеристики препарата и его применение

    Разделы новостей:
  • Ветеринарные препараты
  • Новые лекарства и технологии
  • Аналитика рынка вет препаратов
  • Новости компаний
  • Люди и животные
  • Выставки, конференции и шоу
  • Законодательство
  • Советы владельцам животных
  • За что мы любим животных
  • Видео с животными
  • Новости партнеров
    Каталог животных:
  • Грызуны
  • — Белкообразные
  • — Боброобразные
  • — Дикобразообразные
  • — Мышеобразные
  • — Шипохвостообразные
  • Даманы
  • — Дамановые
  • Зайцеобразные
  • — Зайцевые
  • — Пищухи
  • Землеройкообразные
  • — Землеройковые
  • — Кротовые
  • — Щелезубы
  • Китообразные
  • — Беззубые киты
  • — Зубатые киты
  • Копытные
  • — Непарнокопытные
  • — Парнокопытные
  • Насекомоядные
  • — Ежовые
  • Неполнозубые
  • — Двупалоленивцевые
  • — Муравьедовые
  • Однопроходные
  • — Ехидны
  • — Утконосовые
  • Приматы
  • — Мокроносые
  • — Сухоносые
  • Птицы
  • — Аистообразные
  • — Дятлообразные
  • — Журавлеобразные
  • — Кукушкообразные
  • — Пингвинообразные
  • — Попугаеобразные
  • — Страусообразные
  • — Фламингообразные
  • Рыбы
  • — Акантоды
  • — Лопастепёрые рыбы
  • — Лучепёрые рыбы
  • — Панцирные рыбы
  • — Хрящевые рыбы
  • Сирены
  • — Дюгоневые
  • — Ламантиновые
  • Сумчатые
  • — Вомбатообразные
  • — Микробиотерии
  • — Опосумообразные
  • — Сумчатые кроты
  • — Хищные сумчатые
  • — Ценолестовые
  • Трубкозубые
  • — Трубкозубовые
  • Хищные
  • — Кошкообразные
  • — Настоящие тюлени
  • — Псообразные
  • Хоботные
  • — Слоновые
  • Ящеры
  • — Панголиновые

Гентамицин 4% (гентамицина сульфат) (Мосагроген)

Фасовка: 80
Форма выпуска: 100 мл
Ед. изм: флакон
Способ применения: инъекционно
Состав препарата: лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества гентамицина сульфат
Перечень животных: Крупный рогатый скот, Свиноводство, Коневодство, Домашние животные.

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Гентамицина сульфат 4% раствор (Gentamicini sulfas 4% solutio).
2. Гентамицина сульфат 4% раствор – лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества гентамицина сульфат. В 1 мл препарата содержится 40 мг действующего вещества в пересчёте на гентамицина основание и вспомогательные вещества.
3. По внешнему виду препарат представляет собой бесцветную прозрачную жидкость.

4. Выпускают в форме раствора для инъекций, расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы. Каждую единицу фасовки маркируют с указанием организации-производителя, товарного знака, названия лекарственного препарата, объёма в мл, содержания и наименования действующего вещества, номера серии, срока годности, условий хранения, способа применения, надписей « Для животных», «Стерильно» и снабжают инструкцией по применению. Препарат хранят с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 25oС в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при указанных условиях хранения — 2 года со дня изготовления.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5. Гентамицин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков. Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, грибы и вирусы.

6. При внутримышечном введении препарат хорошо проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8 — 12 часов..

При применении внутрь препарат практически не всасывается из желудочно — кишечного тракта и оказывает свое действие только в кишечнике в течение 12 часов.

При парентеральном введении гентамицин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой, а при пероральном введении — с фекалиями.

7. Гентамицина сульфат 4% раствор согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к 4 классу опасности – вещества малоопасные.

II. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА
8. Гентамицина сульфат 4% раствор применяют для лечения крупного рогатого скота, свиней, лошадей, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии; респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, сепсисе, перитоните, менингите, пиелонефрите и других заболеваниях животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.
9. Препарат применяют внутримышечно или перорально два раза в сутки с интервалом 10 — 12 часов в дозах, указанных в таблице.

Гентамицин уколы собаке. Гентамицин для кошек: характеристика препарата, показания к применению

2. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

2.1 Гентамицин обладает широким спектром антимикробного действия, высокоэффективен в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам; некоторых штаммов стрептококков многих грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная палочка, клебсиелла, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, протей). Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, вирусы, простейших и грибы.

Читать еще:  Гастроэнтерит у собак: причины, диагностика и лечение

2.2 Препарат обладает высокой биодоступностью. При внутримышечном введении хорошо проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8-12 часов. Выводится из организма в основном почками, создавая высокие концентрации в моче.

3. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА

3.1 «Раствор гентамицина 4%» применяют крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям, свиньям, собакам, кошкам для лечения респираторных и желудочно-кишечных болезней, сепсиса, перитонита, пиелонефрита, артритов, полиартритов, дерматитов (у собак) и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

3.2 Препарат вводится внутримышечно в дозировке:
— крупный рогатый скот, мелкий рогатый скот (овцы, козы), лошади и свиньи: 0,5-0,75 мл раствора на 10 кг массы тела (2-3 мг гентамицина на 1 кг массы тела) два раза в день,
— собаки и кошки: первый день — 1,0 мл раствора на 10 кг массы тела два раза в день (4 мг гентамицина на 1 кг массы); во второй и последующие дни — 1,0 мл раствора на 10 кг массы тела один раз в день.
Новорожденным животным в течение первых дней жизни дают только половину рекомендуемой дозы. Курс лечения 3 — 5 дней.

3.3 «Раствор гентамицина 4%» нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

3.4 Побочные действия. У чувствительных животных возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка). Препарат обладает ототоксическим и нефротоксическим эффектом. Длительное применение препарата может вызвать нарушение функций органов слуха и восьмого мозгового нерва (у собак и кошек), а также может оказать вредное воздействие на плод.

3.5 Противопоказания. Нарушение функции почек, гиперчувствительность к гентамицину, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами, миорелоксантами и некоторыми общими анестетиками, гиперчувствительность к гентамицину. Гентамицин нельзя одновременно применять с пенициллинами, некоторыми цефалоспоринами, другими аминогликозидными антибиотиками (канамицином, неомицином, стрептомицином), хлорамфениколом, колистином, полимиксином, сульфаниламидами. Раствор гентамицина 4% следует с осторожностью применять при повышенной чувствительности к антибиотикам-аминогликозидам и при беременности.

3.6 Убой животных на мясо разрешается не ранее 21 дня после прекращения препарата. Место инъекции и почки не используются для пищевых целей в течение 45 дней. Мясо животных вынужденно убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или производства мясокостной муки. Молоко, полученное от животных, которым применяли препарат, запрещается использовать в пищу людям в течение 3 дней после прекращения применения препарата. Такое молоко можно использовать для кормления животных.

4.1 В случае несоответствия препарата требованиям настоящего Наставления, применение его прекращают, сообщают об этом Узбекской государственной научно-контрольной лаборатории ветеринарных препаратов по адресу: 700178, г. Ташкент, ул. А. Юнусова, 1а. Тел./факс: 228-76-14, 229-30- 47. E-mail: [email protected] Одновременно в адрес лаборатории высылают не вскрытые упаковки с препаратом в количестве, предварительно согласованным с лабораторией, и подробное описание характера несоответствия препарата Наставлению.

Фасовка: 80
Форма выпуска: 100 мл
Ед. изм: флакон
Способ применения: инъекционно
Состав препарата: лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества гентамицина сульфат
Перечень животных: Крупный рогатый скот, Свиноводство, Коневодство, Домашние животные.

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Гентамицина сульфат 4% раствор (Gentamicini sulfas 4% solutio).
2. Гентамицина сульфат 4% раствор – лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества гентамицина сульфат. В 1 мл препарата содержится 40 мг действующего вещества в пересчёте на гентамицина основание и вспомогательные вещества.
3. По внешнему виду препарат представляет собой бесцветную прозрачную жидкость.

4. Выпускают в форме раствора для инъекций, расфасованным по 5, 10, 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы. Каждую единицу фасовки маркируют с указанием организации-производителя, товарного знака, названия лекарственного препарата, объёма в мл, содержания и наименования действующего вещества, номера серии, срока годности, условий хранения, способа применения, надписей « Для животных», «Стерильно» и снабжают инструкцией по применению. Препарат хранят с предосторожностью (список Б) при температуре от 5 до 25oС в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при указанных условиях хранения — 2 года со дня изготовления.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5. Гентамицин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков. Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, грибы и вирусы.

6. При внутримышечном введении препарат хорошо проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8 — 12 часов..

При применении внутрь препарат практически не всасывается из желудочно — кишечного тракта и оказывает свое действие только в кишечнике в течение 12 часов.

При парентеральном введении гентамицин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой, а при пероральном введении — с фекалиями.

7. Гентамицина сульфат 4% раствор согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к 4 классу опасности – вещества малоопасные.

II. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА
8. Гентамицина сульфат 4% раствор применяют для лечения крупного рогатого скота, свиней, лошадей, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии; респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, сепсисе, перитоните, менингите, пиелонефрите и других заболеваниях животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.
9. Препарат применяют внутримышечно или перорально два раза в сутки с интервалом 10 — 12 часов в дозах, указанных в таблице.

Гентамицин (Gentamicin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Читать еще:  Бурсит у собак — всё о воспалении суставов

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector